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中药药理学第六章清热药_图文

Pharmacology of TCM 中药药理学 第六章 清热药 ?1.了解清热药的含义、分类;熟悉清热药 的药理作用。 ?2.掌握黄芩和黄连的主要有效成分、功效 、药理和临床应用。 ?3.熟悉金银花、知母、大青叶和板蓝根的 主要有效成分、药理和临床应用。 第一节 概述 ?☆清热药性属寒凉具有清热泻火、解毒、 凉血、清虚热等功效。 ?☆主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡以 及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。 ?☆分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉 血药、清热解毒药和清虚热药。 里热证的病因病机 中医:外邪入里化热;因内郁化火 外 现代医学 邪 入 各种急性传染病 里 急性感染性疾病 化 热 特别是伴全身毒血症 脏 腑 偏 现代医学 胜 , 郁 各种器官或组织的感染 而 性疾病及其并发症 化 火 ( 热 ) ? 如肺热引起的咳嗽多痰;胃热引起 的头痛、牙龈肿痛;肝火上炎引起的目 赤肿痛、头痛眩晕;肝胆湿热所致的黄 疸、胁痛;肠胃湿热引起的腹泻、痢疾 、呕吐等。血分实热则表现为某些疾病 引起的斑疹和鼻衄、牙龈出血、吐血、 便血,以及烦躁、神昏谵语等症状。 里热证有实热、虚热之差别 虚热 多由精亏血少、 阴液大伤而内 生,出现口干 唇燥、虚烦不 寐、盗汗 现代医学 病后体虚 结核病 里热证的主要病因 病原微生物感染及其病理过程包括发热 、炎症、疼痛、腹泻、中枢症状等。 还包括某些出血性疾病、头痛眩晕症、 过敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病。 清热药主要的药理作用 ★ 抗感染是清热药清泄里热功效的主要药 理学基础,同时还有解热、抗炎、抗过敏 、影响机体免疫功能、抗肿瘤等作用。 1.抗病原体 ?☆各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫 等都有不同程度的抑制或杀灭作用。 ?☆29种常用清热药中,只有一种未被证明 有抗病原体作用。 ?☆清热解毒、清热燥湿药抗菌、抗病毒作 用更为显著。 (1)抗菌谱(广谱) 黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、 蒲公英、鱼腥草、紫草等对金黄色葡萄球 菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌 、痢疾杆菌、变形杆菌等有抑制作用 ☆黄连、黄柏对结核杆菌、钩端螺旋体有 抑制作用 ☆苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、 鱼腥草等能抗多种皮肤癣菌 ☆金银花、连翘、蒲公英、穿心莲、秦皮、 板蓝根、贯众、鱼腥草、苦参、紫草等能 抗流感病毒、疱疹病毒等 ☆白头翁、鸦胆子抗阿米巴原虫;青篙、 鸦胆子抗疟原虫 (2)抗菌机理 ?大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。 ?黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包 括以下环节: ?破坏菌体结构,细胞膜出现皱缩并进入 胞浆内;抑制核酸、蛋白质合成;干扰 糖代谢等。 (3)抗菌有效成分 小檗碱(黄连、黄柏、三棵针) 黄芩素(黄芩) 绿原酸、异绿原酸(金银花) 秦皮乙素(秦皮) 苦参碱(苦参、山豆根) 连翘酯苷(连翘) 色胺酮(板蓝根、青黛) 癸酰乙醛(鱼腥草) 清热药与抗生素的差异 ★ 清热药用于急性感染性疾病,疗效确切 ,改善全身症状显著,但单味药/有效成分 抗菌作用强度均不及抗生素。 ★ 清热药抗感染是通过多种作用环节产生 的。除抗病原体外,抗细菌毒素、解热、 影响免疫功能等也参与治疗效果。 2.抗毒素 ☆ 许多清热药具有抗细菌内毒素作用, 能提高机体对内毒素的耐受能力。 ☆ 金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄 芩、鸭跖草、水牛角等能降低大肠杆菌 、霍乱弧菌等内毒素所致小鼠死亡率, 减轻腹泻及肠道黏膜炎症反应。 3.抗炎 大多数清热药具有抗急性炎症反应作用 ☆金银花、大青叶、板蓝根、鱼腥草、穿心莲 、黄连、黄芩、苦参、龙胆草、知母、桅子、 赤芍、丹皮、苦木、鸭跖草、玄参、苦豆子等 对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大鼠 足肿胀等急性渗出性炎症有显著抑制作用,并 能降低组胺等引起的毛细血管通透性增加。 ☆金银花、知母、黄芩、丹皮、赤芍等对大鼠 佐剂性关节炎也有一定的抑制作用。 4.解热 ? 多数清热药有明显的解热作用 ? 清热解毒药金银花、大青叶、板蓝根、穿心 莲,清热燥湿药黄连、黄苹、苦芩、龙胆草, 清热泻火药石膏、知母、栀子,清热凉血药赤 芍、丹皮,以及清虚热药地骨皮等,对内毒素 或酵母等引起的实验性动物发热,有程度不同 的解热作用。栀子醇提物和青蒿水提物能使动 物的正常体温降低。 5.对免疫功能的影响 ☆较复杂,多数提高免疫功能,少数抑制异常 免疫反应。 ☆蒲公英、金银花、鱼腥草、穿心莲、黄连、 黄芩、栀子等可不同程度地增加白细胞数量,提 高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力,增强非特异性 免疫功能。 ☆山豆根、金银花、黄连、黄芩等促进细胞免 疫;山豆根、黄柏、金银花等促进体液免疫。 6.抗肿瘤 肿瘤为毒邪,某些清热药如苦参、紫草 、北豆根、金银花、青黛等具有一定的抗 肿瘤作用。 第二节 常用药物 黄芩 药理作用 1.与功效主治相关的药理作用 ☆清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎。 ☆用于湿温、暑温,胸闷呕恶,湿热痞 满,泻痢,黄疸,肺热咳嗽,高热烦渴 ,血热吐衄 ,痈肿疮毒,胎动不安。 (1)抗病原体 ☆体外试验发现,生品及炮制品对痢疾杆 菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效,而 对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲 型溶血性链球菌的抑制作用较差。 ☆生黄芩的作用优于炮制品,但冷浸黄芩 的作用比加热处理者低。 (2)抗炎 ☆水煎醇沉液灌胃抑制大鼠酵母性足肿 胀。 ☆黄芩甲醇提取物、黄芩素、黄芩苷灌 胃,均能抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀。 ☆黄芩素及汉黄芩素对大鼠佐剂性关节 炎也有抑制作用。 抗炎机制 与抑制炎性介质生成和释放有关 ☆黄芩新素Ⅱ、汉黄芩素、汉黄芩苷、 黄芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大细胞释 放组胺(HA)。 ☆黄芩素、黄芩苷等多环节、不同程度 地抑制前列腺素E(PGE)和白细胞三烯 (LT)生成,从而减轻炎性介质的扩张 血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋



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